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重酒石酸长春瑞滨注射液

发布时间:2020-07-20 16:47:13 阅读: 来源:眼镜片厂家

上篇文章:《曲安奈德鼻喷雾剂》:【曲安奈德鼻喷雾剂适应症】本品适于预防和治疗成人和6岁以上儿童的常年性及季节性过敏性鼻炎【重酒石酸长春瑞滨注射液适应症】抗肿瘤药,用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。

普及健康知识

【药品名称】

通用名:重酒石酸长春瑞滨注射液

商品名:

英文名:VinorelbineBitartrateInjection

汉语拼音:ChongjiushisuanChangchunRuibinZhusheye

剂型:注射剂

【成分】重酒石酸长春瑞滨。

化学名称:3',4'-二去氢-4'去氧-8'-去甲长舂花碱二酒石酸盐。

化学结构式:

分子式:

分子量:

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。

【药理毒理】长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似,长春瑞滨还可以干扰:1.氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢;2.钙调素依赖性钙离子转运ATP酶活性;3.细胞呼吸;4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中,长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度(2uM)时抑制微管形成的微丝分裂,包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为5uM时对轴突微管具有解聚作用,而长春碱和长春瑞滨在30uM和40uM时才具有这种作用。这些数据表明,长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。

【药代动力学】单独静脉注射本品30mg/m2,其代谢属三室模型。最高血药浓度为1088ng/ml,血清半衰期为21小时,分布容积高达43L。本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为20:80。在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎健康小知识不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于VCR,在肺内差别最大,而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外,大部分的代谢物通过胆道由粪便排出,并且持续3-5周,仅10%-15%随尿排泄,持续3-5天。

【适应症】抗肿瘤药,用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。

【用法用量】本品只能静脉给药。1.单药治疗:推荐剂量为每次25-30mg/m2,21天为一周期,分别在第1,8天各给药一次,2~3周期为一疗程。2.联合用药:用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。3、本品必须先用生理盐水稀释至50ml,于短时间(6-10分钟)内经静脉输入,然后用250-500ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射,药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应,一旦药液外漏应立即停止注药,余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。

【不良反应】长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。1.血液系统毒性:粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第7~10天,而在之后的7~14天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约8%。败血病引起的死亡发生率约达1%;约有70%白细胞下降的病人需调整剂量。贫血常见,但多为中度,严重贫血(Ⅲ、Ⅳ度)为2%。血小板下降偶见于复治者,发生率为1.2%。2.神经毒性反应:低于5%的患者发生深踺反射缺失。严重的外周神经病并不多发(1%)且为可逆性。3.消化系统:恶心、呕吐发生率为3%,但很少超过Ⅲ度者,过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝酶增加,但没有临床症状。4.呼吸系统:与其他长春花碱相似,本品可引起呼吸困难和支气管痉挛,这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。5.心血管:5%的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。罕见有心肌梗死的报导。6.皮肤与其他长春花碱类药物相似,长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应,包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色,5%为严重反应。10%的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。可见有中度进行性脱发。7.其他:27%的患者发生疲劳。通常为轻度至中度,但随着剂量累积,程度有所增加。发生率低于5%的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛、和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌异常的报导发生率%26lt;1%。健康饮食

【禁忌】禁用于治疗前粒细胞计数%26lt;1000细胞/mm3的患者。

【注意事项】

【孕妇及哺乳期妇女用药】如果用于孕妇,长春瑞滨可以对胎儿形成伤害。在小鼠和非手术隆鼻多少钱家兔中,单剂量分别为9mg/m2和5.5mg/m2时(相当于人剂量的三分之一和六分之一),长春瑞滨表现出胚胎和胎儿毒性。在不影响受孕的剂量下,胎儿体重下降,骨化延迟。没有在妊娠妇女中进行相关研究。如果长春瑞滨在妊娠期内使用,或者病人在使用长春瑞滨期间怀孕,应告知病人对胎儿的危险。应建议有可能怀孕的妇女避免在长春瑞滨治疗期间怀孕。

【儿童用药】尚未经证实本品在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年患者用药】在老年患者和其他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异。其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异,一些老年个体可能对本品较敏感。

【药物相互作用】有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响,长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者,同时使用或随后使用,应检测神经病症状。之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。健康饮食

同时给予已知能通过CYP3A亚科的细胞色素P450同工酶,抑制药物代谢的药物时,或者肝功能异常的患者使用本品时应引起注意。长春瑞滨与这个代谢途径的抑制剂同时给药可能加快副作用的发生或增加副作用的强度。

【药物过量】

【规格】1ml:10mg。

【贮藏】避光,在2~8℃保存。

【包装】西林瓶装,1瓶/盒。

【有效期】暂定12个月

【批准文号】

【生产企业】

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